Ca拮抗薬のサブタイプL型、N型、T型の違いは何か?

高血圧治療薬の代表的なもののひとつにCa拮抗薬があります。

Ca拮抗薬という名前の通り、Caチャネルに作用し組織や細胞間でのCaの行き来を阻害することで降圧効果を発揮します。

そのCa拮抗薬にL型、N型、T型というサブタイプがあるのをご存知ですか。

それぞれのサブタイプの特徴や違いについて調べました。

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多くのCa拮抗薬はL型。L型は体全体に分布している。

分布している部分の違いはおおざっぱにいうと、

L型…心臓や血管全般に分布している。多くのCa拮抗薬はこのチャネルを阻害する。

N型…交換神経など神経終末に分布。神経伝達物質の放出に関わっている。

T型…心臓のペースメーカーとなる洞房結節や糸球体に存在。

といった違いがあるようです。

Ca拮抗薬はL型Caチャネルを阻害することで血管の収縮を抑制→血圧低下という効果が期待できます。

多くのCa拮抗薬はL型のみに作用するのですが、いくつかのCa拮抗薬はL型だけでなくN型やT型にも作用します。

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N型は反射性頻脈を予防する

ヒトには恒常性(体内の状態を一定に保とうとする力)があります。薬で血圧が下がると、反射的に交感神経が刺激され血圧を上げようとします。

Ca拮抗薬の副作用のひとつである反射性頻脈は、Ca拮抗薬投与→L型Caチャネル遮断により血圧低下→血圧を上げようとして交感神経が活発に→分泌されたノルアドレナリンが血管・心臓に作用→頻脈 という流れで起こります。

しかし神経に分布しているN型Caチャネルを阻害することができれば交感神経が活発になるのを防ぐため反射性頻脈が起きにくくなります。

アテレック(成分名:シルニジピン)はL型だけでなく、N型Caチャネルも阻害する作用があります。L型とN型両方を抑制することで反射性頻脈を起こしにくくしたまま血圧を下げることができます。

降圧剤にをアテレックに切り替えることで副作用の下肢浮腫をが抑制されたという報告もあります(日経メディカルの記事

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T型は腎臓保護効果が期待できる

T型Caチャネルは心臓のペースメーカーとなる洞房結節や糸球体に存在しています。

T型にも作用する代表的なCa拮抗薬はコニール(成分名:ベニジピン)やカルブロック(成分名:アゼルニジピン)があります。

コニールはL型・N型・T型すべてに作用する優れもの。カルブロックはL型とT型に作用します。

T型に作用するとどんなメリットがあるでしょうか?

心臓る洞房結節に作用することで心保護作用が、糸球体に作用することで腎保護作用(糸球体の血管拡張→糸球体内圧を軽減)が期待できます。

参考HP

カルシウム拮抗薬と代表薬剤/池袋SkyClinic

L型T型デュアルカルシウムチャネルブロッカーの発見と展開

高血圧治療薬、降圧薬 antihypertensive drug、hypotensive agent

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